Descrição
O aciclovir é uma substância sintética, de estrutura próxima à guanina (uma parte constituinte dos ácidos nucleicos, é complementar à citosina), ao interagir com enzimas específicas, o aciclovir é convertido em uma substância farmacologicamente ativa. Nas células Genérico Zovirax 5% infectadas com vírus, é produzida uma enzima específica, a timidina quinase, que, por meio de várias reações químicas, converte o aciclovir em trifosfato de aciclovir. Devido à saturação do citoplasma da célula infectada com trifosfato de aciclovir, ocorre a replicação do DNA dos vírus, o que leva à interrupção da multiplicação normal do vírus e à formação de unidades virais inviáveis. O mecanismo de ação da droga é baseado em sua semelhança estrutural com o trifosfato de desoxiguanosina, devido ao qual há uma substituição competitiva do nucleotídeo pelo trifosfato de aciclovir durante a síntese do DNA viral. A droga não afeta as células saudáveis do corpo, porque elas não possuem a enzima timidina quinase e o aciclovir permanece na forma inativa. Além disso, as concentrações de aciclovir nas células infectadas são significativamente maiores do que nas células saudáveis. A droga exibe atividade virostática em relação ao vírus herpes simplex tipo I e II, um vírus que causa varicela. O aciclovir é moderadamente ativo contra citomegalovírus.
Com o uso prolongado do medicamento, principalmente em pacientes com imunodeficiência, observou-se o desenvolvimento de resistência dos vírus aos medicamentos contendo aciclovir. As cepas de vírus resistentes são caracterizadas por um baixo teor ou distúrbio da estrutura da timidina quinase, alterações na estrutura da DNA polimerase viral. Ao usar o medicamento na forma de pomada para os olhos, o aciclovir é rapidamente absorvido pela córnea e cria altas concentrações no líquido intraocular. A absorção sistêmica do medicamento quando aplicado na córnea é insignificante, o aciclovir praticamente não é detectado no plasma sanguíneo, alguma quantidade de aciclovir é determinada na urina. Ao usar a preparação na forma de pomada, a absorção sistêmica do aciclovir é insignificante. Na introdução de infusão intravenosa de uma preparação a concentração máxima no plasma do sangue marcou-se durante 1 hora depois da infusão. A meia-vida em adultos é de 2,9 horas, em recém-nascidos de 3,8 horas. Após a administração oral do medicamento, a substância ativa é parcialmente absorvida no fluxo sanguíneo total. Ao tomar o medicamento na dose de 200 mg a cada 4 horas, a concentração máxima de equilíbrio do medicamento no plasma sanguíneo é de cerca de 3,1 μmol e a concentração mínima de equilíbrio do medicamento é de cerca de 1,8. O grau de associação com proteínas plasmáticas é baixo (de 9 a 33%). A droga em altas concentrações é determinada no líquido cefalorraquidiano. O aciclovir é parcialmente metabolizado no fígado. É excretado principalmente pelos rins, tanto na forma inalterada quanto na forma de metabólitos. Em pessoas idosas, a meia-vida do aciclovir aumenta um pouco
Contra-indicações
Aumento da sensibilidade individual aos componentes da droga. Aumento da sensibilidade individual ao aciclovir e/ou valaciclovir.
As contra-indicações relativas ao uso do medicamento são desidratação e função renal prejudicada.
Desconfie de pacientes que sofrem de distúrbios neurológicos e com o desenvolvimento de efeitos indesejáveis com o uso de drogas citotóxicas.
Overdose
Ao aplicar doses excessivas da droga causam um aumento na quantidade de uréia e creatinina sérica no sangue, bem como o desenvolvimento de insuficiência renal. Além disso, com uma overdose da droga, distúrbios neurológicos são observados na forma de alucinações, aroPortugall, convulsões e confusão. Com uma dose forte que excede o desenvolvimento do coma.
Não há antídoto específico. Em caso de sobredosagem, está indicada a hemodiálise.
Efeitos colaterais
Creme:
Ao aplicar o creme, é possível desenvolver efeitos colaterais locais, como coceira, ardor, irritação da pele no local da aplicação. Além disso, os pacientes notaram secura e pele escamosa, o desenvolvimento de dermatite de contato. Muito raramente houve reações alérgicas na forma de angioedema..
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