Descrição
Farmacodinâmica
A dutasterida é um inibidor duplo da 5α-redutase. Suprime a atividade das isoenzimas 5α-redutase do 1º e 2º tipos, que são responsáveis pela conversão da testosterona em diidrotestosterona (DHT). DHT é o principal andrógeno responsável pela hiperplasia do tecido glandular da próstata.
Efeito sobre a concentração de DHT e testosterona. O efeito máximo da dutasterida na diminuição da concentração de DHT é dose-dependente e é observado 1-2 semanas após o início do tratamento. Após 1 e 2 semanas de uso de dutasterida na dose de 0,5 mg / dia, os valores médios das concentrações séricas de DHT diminuem em 85 e 90%, respectivamente.
Farmacocinética
Sucção
Depois de tomar uma dose de 0,5 mg Tmax dutasterida no soro sanguíneo – 1-3 horas.
A biodisponibilidade absoluta da dDutasterida (Avodart) em homens é de cerca de 60% em relação a uma infusão IV de 2 horas. A biodisponibilidade da dutasterida não depende da ingestão de alimentos.
Distribuição
Os dados farmacocinéticos obtidos após uma administração única e múltipla de dutasterida indicam um grande Vd (de 300 a 500 litros). A dutasterida tem um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (> 99,5%).
Com a ingestão diária, a concentração sérica de dutasterida atinge 65% do nível estável após 1 mês e aproximadamente 90% desse nível após 3 meses. Concentrações estáveis de dutasterida sérica (Css) de cerca de 40 ng/ml são alcançadas após 6 meses de ingestão diária de 0,5 mg da droga. No esperma, como no soro, as concentrações estáveis de dutasterida também são alcançadas após 6 meses. Após 52 semanas de tratamento, as concentrações de dutasterida nos espermatozoides foram em média de 3,4 ng/ml (0,4 a 14 ng/ml). Do soro ao sêmen obtém cerca de 11,5% de dutasterida.
Indicações Avodart
Como monoterapia:
Tratamento e prevenção da progressão da hiperplasia prostática benigna, reduzindo o tamanho da próstata, melhorando a micção, reduzindo o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia.
Como terapia combinada com α1-adrenobloqueadores:
Tratamento e prevenção da progressão da hiperplasia prostática benigna, reduzindo o tamanho da próstata, melhorando a micção, reduzindo o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia. A combinação de dutasterida e α1-adrenobloqueador tansulosina foi principalmente estudada.
Contra-indicações
Hipersensibilidade à dutasterida ou a qualquer outro componente da droga e outros inibidores da 5α-redutase;
Mulheres e crianças.
Com cautela: insuficiência hepática.
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