Descrição
Em células infectadas contendo timidina quinase viral, ocorre fosforilação e conversão em monofosfato de aciclovir. Sob a influência de guanilil ciclase monofosfato de aciclovir é convertido em difosfato e sob a influência de várias enzimas celulares – em trifosfato. A alta seletividade de ação e a baixa toxicidade para humanos se devem à falta da enzima necessária para a formação do trifosfato de aciclovir em células intactas do macrorganismo.
O trifosfato de aciclovir inibe a síntese (replicação) do DNA do vírus por três mecanismos:
1) substitui competitivamente o trifosfato de desoxiguanosina na síntese de DNA;
2) “incorporado” na cadeia de DNA sintetizada e interrompe seu alongamento;
3) inibe a enzima DNA polimerase de vírus. Como resultado, a reprodução do vírus no corpo humano é interrompida.
Precauções da substância Aciclovir
No tratamento com aciclovir, recomenda-se uma grande quantidade de líquido (para evitar a formação de um precipitado de aciclovir nos túbulos renais).
Deve-se ter cuidado com a administração IV a pacientes com distúrbios neurológicos, função hepática prejudicada, distúrbios do equilíbrio eletrolítico, hipóxia pronunciada e função renal prejudicada (e quando administrado internamente). Para reduzir o risco de lesão renal com administração IV, o medicamento deve ser injetado lentamente, dentro de 1 hora. Quando os sintomas de nefropatia aparecem, o medicamento é cancelado.
O efeito tóxico do aciclovir no SNC é mais provável em pacientes com imunidade prejudicada, em pacientes idosos, em uso de altas doses.
No tratamento com aciclovir, púrpura trombocitopênica e/ou síndrome hemolítico-urêmica, em casos raros com desfecho fatal, em pacientes com formas clinicamente expressas de infecção pelo HIV foram registradas na prática clínica.
Não é recomendado prescrever a crianças para o tratamento da catapora se a doença for leve.
No tratamento do herpes genital, deve-se evitar relações sexuais ou usar preservativos. O uso do aciclovir não impede a transmissão do vírus ao parceiro.
Creme e pomada para uso externo (5%) não é recomendado para ser aplicado nas mucosas da boca e dos olhos. Possivelmente o desenvolvimento de inflamação local pronunciada.
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